Cytisin är en alkaloid som utvinns från baljväxter, främst frånThermopsis lanceolataochSophora alopecuroides. Som en partiell agonist av 4 2 nikotinacetylkolinreceptorn binder cytisin konkurrenskraftigt till nikotinreceptorer, vilket visar betydande effektivitet och god säkerhet för att hjälpa rökare att sluta med nikotin. Det förväntasCytisiniklinkommer att få FDA-godkännande 2026, vilket leder till en bredare global klinisk tillämpning.Den här artikeln kommer att ge medicinsk personal och potentiella kunder information om cytisin, särskilt viktiga frågor som dosering, kontraindikationer och läkemedelsinteraktioner.
Som en professionell tillverkare av cytisinråmaterial,KINTAIBIO®är engagerad i att ge kunderna hög-renhet (99 % HPLC) cytisinpulver. Våra produkter använder avancerade extraktionsprocesser och uppfyller internationella standarder. Om du letar efter encytisinleverantöreller fabrik, kontakta oss påsales@kintaibio.com.
Hur tar man cytisin?
Standardiserad 25-dagars doseringsregim
| Behandlingsdagar | Doseringsfrekvens | Daglig dos (vid 1,5 mg/enhet) | Anmärkningar | ||||||
| Dag 1-3 | varannan timme | 6 tabletter | Initial laddningsdos | ||||||
| Dag 4-12 | var 2,5 timme | 5 tabletter | Måldatum för slutdatum satt på dag 5 | ||||||
| Dag 13-16 | var 3:e timme | 4 tabletter | Gradvis dosreduktion | ||||||
| Dag 17-20 | var 4-5 timme | 3 tabletter | Gradvis dosreduktion | ||||||
| Dagarna 21-25 | var 6:e timme (1-2 gånger) | 2 tabletter | Underhållsdos | ||||||
ORCA-2 klinisk prövning
Den randomiserade kontrollerade studien ORCA-2, publicerad iJAMAår 2023, utvärderade en ny farmakokinetisk-doseringsregim. Detta var en tre-grupp, dubbel-blind, randomiserad kontrollerad studie som inkluderade 810 rökare dagligen, som jämförde effekten av en 6-veckors eller 12-veckors behandlingsregim (3 mg tre gånger dagligen) med placebo.
Källa:https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
Resultaten visade att 6-veckors behandlingsgruppen uppnådde en biokemiskt validerad frekvens av fortsatt rökavvänjning av25.3%under de senaste fyra veckorna av behandlingen (vecka 3-6), betydligt högre än 4.4%i placebogruppen. Den 12 veckor långa behandlingsgruppen uppnådde en frekvens av fortsatt rökavvänjning 32.6%under de senaste fyra veckorna av behandlingen (veckorna 9-12), betydligt högre än7.0%i placebogruppen.
Detta indikerar att, förutom den klassiska 25-dagarsregimen, längre behandlingskurer (6-12 veckor) också visar utmärkt effekt och tolerabilitet, vilket ger fler alternativ för rökare med olika behov.
Cytisin läkemedelsinteraktioner
Sparteinpulverutsöndras huvudsakligen oförändrat via njurarna och bypassas nästan helt av det hepatiska CYP450-enzymsystemet; därför är risken för läkemedelsinteraktioner som medieras av CYP-enzymer låg. Följande typer av läkemedelsinteraktioner kräver dock fortfarande uppmärksamhet:
- Med nikotin- och NRT-produkter:Teoretiskt sett kan samtidig användning med nikotinersättningsterapi eller andra rökavvänjningsmediciner (såsom vareniklin) öka risken för biverkningar (såsom illamående och hjärtklappning) på grund av liknande verkningsmekanismer, och bör undvikas.
- Med antiretrovirala läkemedel: En fallrapport från 2024 visade att inga biverkningar eller förändringar i virusmängden observerades närCytisiniklinpulveranvändes i kombination med HIV-läkemedel som bicretiva. Detta tyder på att sannolikheten för kliniskt signifikanta interaktioner med antiretrovirala läkemedel som metaboliseras av CYP450-enzymer är låg.
- Med antiepileptika:Djurstudier har visat detSophora Alopecuroides extrakt Cytisinkan hämma aktiviteten hos vissa antiepileptika (såsom fenytoin, lamotrigin och levetiracetam), och försiktighet bör iakttas vid klinisk användning.
- Med hormonella preventivmedel:Det rekommenderas att kvinnor i fertil ålder använder högeffektiva preventivmedel när de tar detta läkemedel. För dem som använder systemiska hormonella preventivmedel, rekommenderas att använda ytterligare en barriärpreventivmetod för att säkerställa preventiveffekt.
- Med vareniklin:Båda är partiella 4 2-receptoragonister med mycket likartade verkningsmekanismer och bör undvikas när de används tillsammans.
Cytisin kontraindikationer
Absoluta kontraindikationer
- Gravida och ammande kvinnor:Eftersom nikotinreceptorer är närvarande i de tidiga stadierna av mänsklig fostrets hjärnutveckling och säkerhetsdata saknas,Thermopsis Lanceolata extrakt cytisinär kontraindicerat under graviditet och amning.
- Patienter med allvarliga sjukdomar:Kontraindicerat för patienter med instabil angina, nyligen genomförd hjärtinfarkt, kliniskt signifikanta arytmier, nyligen genomförd stroke, avancerad ateroskleros och okontrollerad hypertoni.
Varningsskyltar
- Svårt nedsatt njurfunktion:Eftersom läkemedlet huvudsakligen utsöndras via njurarna är det kontraindicerat hos patienter med allvarliga njurskador.
- Psykisk sjukdom:Själva rökavvänjningsprocessen kan vara förknippad med humörförändringar; patienter med allvarliga psykiska problem bör använda det under noggrann medicinsk övervakning.
- Epilepsi:Kontraindicerat för patienter med diagnosen epilepsi.
Cytisin och alkohol
Flera djurstudier har visat att cytisin avsevärt kan minska alkoholkonsumtionen och "alkoholberövande effekten" (en återfallsmodell) hos möss, vilket indikerar dess potential vid behandling av alkoholmissbruk.Både alkohol och nikotin aktiverar samma nikotinacetylkolinreceptorer (särskilt 4 2-subtypen) i hjärnans belöningsvägar (som det ventrala tegmentala området). Som en partiell agonist av denna receptor,Sparteinpulverkan lindra sug efter både nikotin och alkohol genom att modulera denna väg.
För närvarande är den primära indikationen för sparteinsulfat fortfarande rökavvänjning. Dess användning vid behandling av alkoholberoende är fortfarande på forskningsstadiet och har inte formellt godkänts. Det rekommenderas att undvika eller strikt begränsa alkoholintag medan du tarSophora Alopecuroides extrakt Cytisin.
Cytisin Biverkningar
Vanliga biverkningar:Inkludera förändringar i aptit, yrsel, irritabilitet, humörförändringar, ångest, sömnstörningar, huvudvärk, takykardi, högt blodtryck, muntorrhet, illamående, halsbränna, förstoppning, hudutslag, myalgi och trötthet.
De flesta reaktioner är milda
Dessa reaktioner är vanligtvis milda till måttliga och övergående, och vissa symtom kan vara relaterade till själva nikotinabstinensen.
var kan man köpa cytisinpulver?
Cytisiniklin, med sin väl-definierade farmakologiska mekanism, standardiserade doseringsregimer och kontinuerligt uppdaterade-kliniska bevis på hög nivå, har blivit ett kostnads-effektivt och säkert alternativ för rökavvänjning. Dess unika farmakokinetiska egenskaper bidrar till en lägre risk för läkemedelsinteraktioner.
Som tillverkare,KINTAIBIO®producerarcytisinpulverhärrör frånThermopsis lanceolata/Sophora alopecuroidesmed en renhet på upp till99%. Vi är fast beslutna att tillhandahålla hög-kvalitetThermopsis Lanceolata extraktoch ständigt främja vetenskapsbaserade-riktlinjer för klinisk tillämpning. Vi rekommenderar att vårdpersonal till fullo bedömer patienters kontraindikationer och samtidiga mediciner vid förskrivning, väljer lämpliga doseringsregimer och stärker patientutbildningen och-uppföljningen för att maximera terapeutiska effekter. Kontakta oss gärna påsales@kintaibio.comför prissättning och produktinformation.
