Farmakologiska effekter av lappakonitinhydrobromid

Gao aconite är en sorts kinesisk örtmedicin som används av folk i nordvästra Kina för smärtlindring. Lappaconitine (LA), även känd som aconitine och aconitine, är en alkaloid extraherad och isolerad från rötterna av Ranunculaceae-växten, aconitine. Det är en diterpenoid av C18-typ och dess huvudsakliga kliniska tillämpning är oktoprenhydrobromid. Studier har visat att clathrin har betydande smärtstillande, anti-inflammatoriska, detumescenta och febernedsättande effekter, och har även fördelarna med icke-beroende och färre biverkningar.

Lappaconitine Hydrobromideär hydrobromidmonohydratet av laba aconitine extraherat från roten av Ranunculaceae-växten, och det är det första icke-beroendeframkallande centrala nervsystemet i Kina. Det nya smärtstillande läkemedlet är ett måttligt smärtstillande medel som föreskrivs i "Guiding Principles of Three- Pain Relief Therapy for Cancer Patients" av hälsoministeriet. Dess smärtlindrande intensitet är 7 gånger högre än aminopyrin, vilket motsvarar den smärtstillande effekten av petidin, har inga teratogena och mutagena effekter, och har lokalbedövning, kylande och febernedsättande effekter och betydande anti-inflammatoriska och detumescenta effekter.Lappaconitine Hydrobromide HBrhar smärtstillande effekt genom olika administreringssätt.

Verkningsstarten är långsammare än den för petidin, och varaktigheten av analgesin är betydligt längre än för petidin. Det har inget beroende, inga teratogena effekter och inga teratogena effekter. Förgiftning kommer att ackumuleras. Dessutom har den också funktionerna lokalbedövning, kylning, febernedsättande och detumescens. Vissa patienter med maligna tumörer kan förbättra det systemiska tillståndet under appliceringsprocessen, såsom ökad aptit, förbättrad ande, förbättrat immunindex och förändrad blodbild.

Smärtstillande effekt

Lappaconitine Hydrobromideär ett icke-beroendeframkallande, icke-opioid smärtstillande pionjär i mitt land och har listats som ett "tre-stegs" smärtstillande läkemedel för cancerpatienter i Kina. Den smärtstillande effekten av LA är inte lika bra som den för morfin, men likvärdig med den för petidin, och 7 gånger den för det febernedsättande smärtstillande medlet aminopyrin. LA har en långsam insättande analgesi men en lång varaktighet av effekt, och är ett vanligt använt alternativ till tramadol.

Studier har funnit detAconite Root Aconitum Kusnezoffii extraktkan hämma ektopisk urladdning orsakad av axonal skada genom att påverka de spänningsberoende -natrium- och kalciumjonkanalerna i det centrala nervsystemet, och spela en roll för att blockera nervledning; genom att hämma det presynaptiska membranet på noradrenalin Återupptaget av serotonin och serotonin ökar halten av de två i synapspalten, och hämmar därigenom frisättningen av substans P och somatostatin i afferenta nervfibrer och utövar en stark och varaktig smärtstillande effekt; det kan hämma den periakveduktala grå substansen i hjärnan. och kalciuminflöde av kortikala celler och uttrycket av nukleär faktor KB, spelar smärtstillande effekt.

Lokalbedövning-liknande effekt

NärAconite Root Aconitum Kusnezoffii extraktinjiceras i epiduralutrymmet, verkar det direkt på nervrötterna och blockerar skadlig stimulering från det kirurgiska segmentet. Det tränger in i subaraknoidalrummet och kan verka på "morfin-liknande receptorer" för att initiera neurohumorala analgetiska mekanismer. Dessutom kan den också direkt absorberas i blodcirkulationen av venös plexus i epiduralrummet. Den lokala anestesieffekten på hornhinnan på 0,1 %Lappaconitine Hydrobromideär ekvivalent med effekten av 0,84 % kokain, och ledningsblockeffekten på ischiasnerven hos möss är 5,25 och 13 gånger den för kokain respektive prokain; för den smärtstillande effekten av infiltrationsanestesi Starkare än kokain och prokain.

Anti-inflammatoriska och detumescenta effekter

Lappaconitine Hydrobromidehar uppenbara hämmande effekter på den ökade kapillärpermeabiliteten, utsöndringen och svullnaden som orsakas av olika inflammatoriska modeller, såsom att eliminera svullnad av aurikler, tår, leder och nedre extremiteter, och hämmande av bildandet av intrabulbara knoppar. Den anti-inflammatoriska effekten av subkutan injektion av LA 1,5 mg/kg var 66 gånger den för aspirin. Intraperitoneal injektion av LA 4 mg/kg visade en anti-inflammatorisk och detumescent effekt motsvarande 50 mg/kg aminopyrin.

Antipyretisk effekt

Lappaconitine Hydrobromideökar främst halten av noradrenalin i synapspalten genom att blockera natriumjonkanaler, hämma nervledning och återupptaget av noradrenalin av det presynaptiska membranet, och därigenom hämma frisättningen av substans P, som kan stimulera det termogena centret, och utöva dess effekt. Antipyretisk effekt.

Antiarytmisk effekt

Studier har visat att låg-dosAconite Root Aconitum Kusnezoffii extrakthar anti-arytmiska effekter, medan användning av hög-dos kan inducera arytmi. Dess verkningsmekanism: genom att reglera uttrycket av spännings-beroende natrium-/kaliumjonkanaler och relaterade proteingener på kanalen, minska myokardiell kontraktilitet, öka myokardexcitationströskeln, sakta ner eller stoppa hjärtslag; direkt eller indirekt hämmar depolariseringen av myokardceller, för att minska excitabiliteten hos hjärtledningssystemet för att bekämpa arytmier.

Effekter på immunitet och stress

Lappaconitine Hydrobromidekan inte bara stimulera proliferationen av retikuloendotelceller, utan också förbättra den fagocytiska förmågan hos leukocyter och mononukleära makrofager. Det kan också öka patientens aptit, förbättra andan och förbättra kroppens immunindikatorer; dessutom,Aconite Root Aconitum Kusnezoffii extrakthar en reglerande effekt på både cellulär och humoral immunitet, och spelar i slutändan en roll för att stärka kroppens immunitet och förbättra immunförsvaret. Lappaconitine Hydrobromide hämmar också stressreaktioner genom att minska sympatisk excitabilitet och dämpa sympatisk-binjureaxelaktivitet.